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成長ホルモンは、脳の底面にある脳下垂体という場所で作られて血液中に放出(分泌)されるホルモンで、192個のアミノ酸が決まった並び方で鎖のように並んでできている、ペプチドと呼ばれるたんぱく質です。たんぱく質ですので、経口投与すると胃で分解されるため効果はありません。現在のところ、注射で投与する以外の投与方法での有効性は認められていません。成長ホルモンは、肝臓に働いてIGF-I(インスリン様成長因子-Ⅰ、別名ソマトメジンC)と呼ばれる成長因子を作らせて血液中に放出させます。同時に骨の成長板にも働いて骨を長軸方向に伸ばすことができます。しかし、ふつう思春期の後半に成長板が完成すると(「骨端線が閉鎖する」とも言います)、成長ホルモンが働いてももう骨は長軸方向には伸びなくなります。
また、成長ホルモンは一生の間分泌されていて、脂肪組織や筋肉など全身に働いて代謝を調節し、体の組成を正常な割合で維持し、身体機能を正常に維持するとともに、心理的な健康感を持たせる働きをしています。